同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了醇类缩张血管的关键作用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩血管关键作用。

NO-cGMP 信号闭环关键作用的阐述也为药品的开发设计须要了朝著，一方面是提高某一组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是缩减某些组织中 cGMP 浓度。本期详述，我们就来讨论迄今为止纳指的 PDE 选择性。

本期详述：同为缩血管药，化疗关键作用有何大差异？

迄今为止纳指的 PDE 选择性主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 选择性可纳指化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 选择性，其效应与施打长期存在何种父子关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 选择性？此类药品在采用时必需注意哪些不确定性？

参考答案

1. PDE-3 选择性：奥尔恩他唑、米力农

（1）奥尔恩他唑

抗血小板药品，其 CFDA 批准适应症为纳指间歇性跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床广泛应用参考如预防性 PCI 术后后冠心病。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减施打。

基于韩国人群的 CSPSⅡ试验，表明奥尔恩他唑在预防性脑卒中方面类似吗啡，细菌性事件的年死亡率要比吗啡组的更较高，但招致的头痛、过敏、心悸、头晕和心动过速等更常见，停运奥尔恩他唑的症状数量比停运吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和血管缩张药品，其 CFDA 批准适应症是纳指其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床广泛应用如化疗肝脏手术时较高心排体力。

其效应与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力关键作用，但当施打减轻，约到稳定的最大正性肌力效应时，其缩血管关键作用也随施打的缩减而加强。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注延续。最大日施打不超过 1.13 mg/kg。化疗不超过 2 周。肾功能不全时必需减量及较慢滴注速度。

2. PDE-4 选择性：饶威尔森

FDA 批准用法纳指纳发性血小板渐增和真性红细胞渐增，降较高血小板分解成，具有正性肌力和舒血管关键作用，所致所致混合物潴留。作为 PDE3 选择性药也能选择性血小板的有数。与奥尔恩他唑、米力农、NSAIDs、抗血小板药品等外用可缩减发生溃疡的不确定性。

此外，PDE-4 选择性还有化疗 COPD 的罗氟司纳、奥尔恩司纳以及化疗银屑病的布罗司纳，迄今为止尚未在我国上市。

3. PDE-5 选择性：西地那非、齐地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、齐地那非、他约那非

此类药品最广为人知，普遍纳指女性勃起功能障碍的化疗，由于是血管缩张剂，也可纳指降较高动脉HG气管高压（美国 FDA 尚未批准将齐地那非纳指化疗此适应症）。

这一系列药品禁止与任何形式的酰药品同时广泛应用。采用西地那非后 24 小时内或采用他约那非后 48 小时内忌讳采用，即使在这些短时间窗以后，可能仍长期存在极强的致较高血压关键作用。另外，肺静脉闭塞性病症 (PVOD) 常常会被错误所称纳发性动脉HG气管高压，而肺血管缩张药如 PDE5 选择性可使 PVOD 症状的高血压长短时间显著恶化，故不推荐此类症状采用。

若有的是以上选择性的 PDE 选择性如饶威尔森、奥尔恩他唑对于心力衰竭（HF）症状有潜在危害性，要评估不确定性。而 PDE-5 选择性对有临界性较高血压和/或较高MB长短时间的 HF 症状有采用不确定性。

（2）双嘧约莫

CFDA 适应症纳指抗血小板有数、预防性冠心病。此外，尚可纳指预防性脑卒中（与吗啡外用），纳指华法林的辅助化疗以提高其抗栓关键作用（如 FDA 适应症消除肝脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病病症。

PDE-5 选择性还有未在我国上市的化疗化疗支气管关节炎、喘息HG支气管炎的扎普司纳等。

4. 非选择性 PDE 选择性：茶碱类药品

作为支气管缩张剂其控制慢性关节炎的能够在于有抗炎、免疫调节及保障支气管的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经控制的惊厥症状禁用。而多索茶碱病症死亡率较较高，临床耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿人： 刘登